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馬來酸阿法替尼(Afatinib dimaleate)原料及片劑

藥品名稱 馬來酸阿法替尼
原研公司 Boehringer Ingelheim
注冊分類 化藥3+4類
英文名稱 Afatinib dimaleate
化學名稱 (2E)-N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[(3S)-oxolan-3-yloxy]quinazolin-6-yl}-4-(dimethylamino)but-2-enamide, (2Z)-2-butenedioate (1:2)
結構式  
劑型規格 片劑,20mg、30mg、40mg、50mg
適應癥 用于未作治療的有EGFR19外顯子缺失或21外顯子 L858R突變的轉移性非小細胞肺癌患者的治療。[注:FDA在批準阿法替尼上市的同時批準了一種用以識別最可能對該藥應答的晚期非小細胞肺癌人群的診斷測試]。
用法用量 40mg/次/日,餐前至少1小時或餐后2小時服用均可。
作用機制 阿法替尼(BIBW 2992,afatinib)為新型口服制劑,苯胺奎那唑啉化合物,是一種不可逆的EGFR-HER2雙重酪氨酸激酶受體抑制劑。它能不可逆的與EGF R-HER2酪氨酸激酶結合,抑制其酪氨酸激酶活性,進而阻斷EGFR-HER2介導的腫瘤細胞信號傳導,抑制腫瘤細胞的增殖與轉移,促進腫瘤細胞的凋亡。它與EGF R的Cys773和HER2的Cys805共價結合,在對厄洛替尼和吉非替尼耐藥的突變細胞中仍然有作用。
國內外上市情況
美國:片劑20mg、30mg、40mg(2013.7.12);Boehringer Ingelheim公司持有;商品名Gilotrif
歐盟:片劑20mg、30mg、40mg、50mg(2013.9.25);Boehringer Ingelheim International GmbH公司持有;商品名Gilotrif
日本:片劑20mg、30mg、40mg(2014.5.7);日本ベーリンガーインゲルハイム株式會社公司持有;商品名ジオトリフ錠
中國進口:片劑20mg、30mg、40mg、50mg(2017.2.21);Boehringer Ingelheim International GmbH公司持有;商品名吉泰瑞
國內申報注冊情況
目前國內有16家獲得新藥3.1類臨床批件。目前未有企業開展臨床試驗。
專利狀況
化合物專利 申請號01820866.5,已授權,到期日2021年12月12日。
晶型專利 無
臨床優勢
1、LUX-Lung 3試驗和LUX-Lung 6試驗:兩項試驗均達到了無進展生存期的主要終點。阿法替尼作為一線治療,療效明顯優于以鉑類為基礎的標準化療。此外,與化療組相比,在阿法替尼治療組中,有更多患者出現了肺癌相關性癥狀(咳嗽、氣促、胸痛)的改善、以及生活質量的顯著改善。來自兩項獨立開展的大規模臨床試驗的結果顯示,在伴有最常見的EGFR突變類型(Del19)的亞組患者中,次要研究終點總生存期獲得了顯著改善,阿法替尼是首個、也是唯一一個被證實作為一線治療方案相較于最好的化療方案可為EGFR突變陽性的NSCLC患者提供總生存期受益的EGFR靶向治療藥物。
2、LUX-Lung 7試驗:試驗結果表明,阿法替尼一線治療EGFR突變陽性晚期非小細胞肺癌患者時,無進展生存期和治療失敗時間優于吉非替尼。
3、LUX-Lung 8試驗:試驗結果表明,阿法替尼相較于厄洛替尼應用于晚期肺鱗癌患者在無進展生存期和總生存期方面均具有明顯優勢;此外阿法替尼還顯示了在生活質量改善和肺癌癥狀控制方面的優勢。
市場前景
1、肺癌是我國最常見的惡性腫瘤之一,每年新增肺癌患者約60萬,居癌癥死亡原因首位。晚期肺癌患者過去的治療手段以化療為主,但隨著肺癌治療相關研究領域的進展,已發現中國約有50%的NSCLC患者存在EGFR基因陽性突變,這部分患者選擇針對EGFR的靶向藥物是最理想的,其療效優于化療。
2、據統計,2012年全球NSCLC市場估值在57億美元左右。專家預計到2022年,市場估值達到79億美元,年復合增長率為3.3%。該估值包含了美國、法國、德國、意大利、西班牙、英國、日本、中國和印度等全球主要市場。市場增長的主要驅動力包括:(1)全球老齡化及NSCLC的發病率增長;(2)突變測試率增長及新的突變的發現將推動高價的靶向治療應用;(3)高價靶向藥物的上市,為患者提供了更多的一線及二線治療選擇,將延長治療時間。
研發進展
山東創新已于2016年為國內某企業獲得新藥3.1類臨床批件,完成藥學補充資料,已進行工藝驗證。
原料工藝成熟,反應條件溫和。
制劑工藝成熟,與國外上市制劑進行體外溶出試驗的對比,4種溶出介質均一致且重現性好。目前已完成BE。
合作模式
接受企業委托開發,可選擇藥學+BE大包。項目標的為企業獲得生產批件。
聯系方式
曹  鵬
手   機:15628799851
微  信317166862
電  話:0531-88878913
郵    箱:[email protected]


 

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